Флурораціл (5-флурораціл) фл 500 мг/10 мл

Код товару:
T00E3C89A1
  • Країна виробник
    Туреччина
В наявності
-0%
600 грн
Доступні варіанти:

Фторурацил є аналогом урацила, компонента рибонуклеїнової кислоти. Вважається, що препарат працює як антиметаболит. Після внутрішньоклітинного перетворення в активний дезоксинуклеотидов він перешкоджає синтезу ДНК, блокуючи перетворення дезоксіуріділовоі кислоти в тимідилової кислоту за допомогою клітинного ферменту тимідилат синтетази. Фторурацил також може перешкоджати синтезу РНК.

Опис Флурораціл (5-флурораціл) фл 500 мг/10 мл

Склад і форма випуску

Склад

діюча речовина: fluorouracil;

1 мл 5-фторурацилу 50 мг

допоміжні речовини: розчин натрію гідроксиду 20%, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 5 мл або 10 мл, або 20 мл розчину для ін'єкцій у флаконах. Флакони закупорені гумовими пробками, які обтиснуті алюмінієвими ковпачками з поліпропіленовими дисками. По 1 флакону в коробках з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин від безбарвного до жовтуватого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Фторурацил є аналогом урацила, компонента рибонуклеїнової кислоти. Вважається, що препарат працює як антиметаболит. Після внутрішньоклітинного перетворення в активний дезоксинуклеотидов він перешкоджає синтезу ДНК, блокуючи перетворення дезоксіуріділовоі кислоти в тимідилової кислоту за допомогою клітинного ферменту тимідилат синтетази. Фторурацил також може перешкоджати синтезу РНК.

Фармакокінетика

абсорбція

Фторурацил після перорального застосування абсорбується з дуже високою мінливістю в шлунково-кишковому тракті шляхом метаболізму першого проходження, викликаного різними рівнями дигідропіримідиндегідрогенази (ДПД) - першого ферменту катаболічного перетворення фторурацилу.

розподіл

Після введення фторурацил розподіляється по всьому рідинах організму і виводиться з крові протягом 3:00. Він переважно поглинається активно проліферуючими тканинами та пухлинами після перетворення його в нуклеотид. Фторурацил легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр і тканини мозку.

метаболізм

Дигідропіримідиндегідрогенази - це початковий фермент катаболізму фторурацилу, який зумовлює катаболізм більше 85% введеної дози до дігідрофторурацілу. Потім дігідрофторураціл перетворюється в фтор-?-уреідопропіонат і далі - в фтор-?-аланін. Дефіцит ферментів в цьому процесі може привести до важкої і навіть загрожує життю токсичності фторурацилу. У разі печінкової недостатності розпад фторурацилу сповільнюється, що може потребувати корекції дози.

Внутрішньоклітинно за допомогою ряду ферментів фторурацил перетворюється в активні метаболіти: фтордезоксіурідін монофосфат, фтордезоксіурідін трифосфат і фторурідін трифосфат.

виведення

Після введення період напіввиведення фторурацилу із плазми становить приблизно 10-20 хв і залежить від введеної дози. Після одноразового введення фторурацилу приблизно 15% дози виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 6:00; більше 90% дози виводиться з організму протягом години. Залишок метаболізується, головним чином, в печінці за допомогою звичайних механізмів організму для урацила.

Показання до застосування

  • метастатический колоректальний рак:
    • ад'ювантна хіміотерапія раку товстої кишки в стадії III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини;
    • ад'ювантна хіміотерапія раку прямої кишки на стадіях II (T3-4) і III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини;
  • поширений рак шлунка;
  • поширений рак підшлункової залози;
  • поширений рак стравоходу;
  • поширений або метастатичний рак молочної залози;
  • ад'ювантна терапія первинного інвазивного раку молочної залози;
  • неоперабельний місцево розповсюджений плоскоклітинний рак голови та шиї в раніше нелікованих пацієнтів;
  • локальний рецидив або метастази при плоскоклітинному раку голови та шиї.

Протипоказання

  • Значні відхилення від норми кількості формених елементів в крові.
  • Кровотечі.
  • Стоматити, виразки слизової оболонки рота і шлунково-кишкового тракту.
  • Важка діарея.
  • Тяжкі порушення функції нирок.
  • Рівень білірубіну в плазмі крові> 85 мкмоль/л.
  • В період лікування фторурацилом необхідно уникати вакцинації живими організмами.
  • Підвищена чутливість до фторурацилу або інших компонентів препарату.
  • Важкі інфекційні захворювання (оперізуючий герпес, вітряна віспа).
  • Пригнічення кісткового мозку після променевої терапії або після лікування іншими протипухлинними засобами.
  • Важко виснажені хворі.
  • Тяжкі порушення функції печінки.
  • Чи не застосовується для лікування доброякісних пухлин.
  • Чи не застосовується одночасно з бривудину, соривудином або їх аналогами (бривудин, Соривудин і аналоги - потужні інгібітори ферменту дигідропіримідини дегідрогенази, що руйнує фторурацил).
  • Не слід призначати пацієнтам з відсутністю / зниженням активності дигідропіримідини дегідрогенази.
  • Препарат абсолютно протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Фторурацил - Віста потрібно застосовувати тільки під наглядом кваліфікованого лікаря з великим досвідом роботи в області протипухлинної хіміотерапії.

Під час лікування стан пацієнта необхідно ретельно і часто контролювати. Перед лікуванням слід зважити ризик і користь для кожного окремого пацієнта.

дорослі

Підбір відповідної дози та схема терапії залежать від стану пацієнта, типу раку, який необхідно лікувати, а також в залежності від того, застосовується фторурацил в якості монотерапії або в комбінації з іншими видами терапії.

Кількість застосовуваних циклів повинен визначати лікар залежно від місцевих лікувальних протоколів та настанов, беручи до уваги ефективність лікування і переносимість препарату.

Починати лікування необхідно в умовах стаціонару.

Зниження дози рекомендується хворим у наступних випадках:

  • кахексія;
  • важка хірургічна операція в попередні 30 днів
  • погіршення функції кісткового мозку
  • наявність порушень функції печінки або нирок.

У пацієнтів, в т.ч. хворих похилого віку, які отримують фторурацил, перед кожною дозою необхідно контролювати гематологічної (кількість тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів), шлунково-кишкову (стоматит, діарея, шлунково-кишкова кровотеча), а також неврологічну токсичність і в разі необхідності знизити дозу фторурацилу або припинити .

Необхідність корекції дози або відміни препарату залежить від появи побічних реакцій. При гематологічної токсичності, наприклад зниженні лейкоцитів (? 3500 / мм) і / або тромбоцитів (? 100 000 / мм), можливо припинення лікування. Питання про відновлення лікування повинен приймати лікар залежно від клінічної ситуації.

Поширений або метастатичний колоректальний рак

Застосовують різні схеми терапії і дозування.

Нижче описані деякі схеми лікування дорослих, в т.ч. літніх пацієнтів з поширеним або метастатичним колоректальний рак, наведені як приклад. Дані про застосування цих комбінацій для лікування дітей відсутні.

Схема з повторенням курсів кожні два місяці

Кожні два тижні протягом 2 послідовних днів (дні 1 і 2 циклу) після інфузії 200 мг / м 2 лейковорину вводять препарат флуороурацилом - Віста протягом 22 годин в дозі 400 мг / м 2 шляхом двогодинної болюсной ін'єкції з подальшим проведенням внутрішньовенної інфузії в дозі 600 мг / м 2.

Схема з повторенням курсів щотижня

Один раз в тиждень після інфузії кальцію фолінату в дозі 500 мг / м 2 вводять препарат флуороурацилом - Віста в дозі 500 мг / м 2 шляхом двогодинної болюсной ін'єкції через годину після початку інфузії кальцію фолінату. Цикл складається з 6 щотижневих процедур з наступною перервою тривалістю 2 тижні.

Схема з повторенням курсів щомісяця

Протягом 5 послідовних днів після болюсного введення кальцію фолінату (20 мг / м 2 поверхні тіла) вводять препарат флуороурацилом - Віста в дозі 425 мг / м 2 шляхом болюсної ін'єкції; повторення курсу кожні 4-5 тижнів.

Протягом 5 послідовних днів після болюсного введення кальцію фолінату (200 мг / м 2 поверхні тіла) вводять препарат флуороурацилом - Віста в дозі 370 мг / м 2 шляхом болюсної ін'єкції; повторення курсу кожні 4 тижні.

Кількість циклів повторення визначається на розсуд лікаря і залежить від відповіді на лікування та / або виникнення небажаних побічних реакцій. При застосуванні схеми з повторенням курсів щотижня або щомісяця комбінована терапія зазвичай використовується протягом 6 циклів.

Корекція доз фторурацилу при застосуванні комбінованої терапії з Кальціумфолінат

При комбінованої терапії з Кальціумфолінат може виникати необхідність в корекції доз препарату флуороурацилом - Віста і інтервалів між його прийомами в залежності від стану пацієнта, клінічної реакції на терапію і дозолімітуючим токсичних ефектів. Зниження доз кальцію фолінату не потрібно.

Ад'ювантна хіміотерапія раку товстої кишки в стадії III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини

Можна порекомендувати такі схеми дозування на сьогодні:

Схема з повторенням курс

Немає відгуків про цей товар.

Написати відгук

    Погано           Добре
  • По місті Івано-Франківську та Україні - транспортною компанією Нова Пошта
  • Накладений платіж
  • Оплата карткою онлайн (Viza, Mastercard, Google Pay, Apple Pay)
  • Готівкою при отримані
  • Термінал самообслуговування Приватбанк
  • Безготівковими для юридичних та фізичних осіб