Целдаз (дакарбазін) фл 200 мг

Склад

діюча речовина: дакарбазин;

1 флакон містить 200 мг або 500 мг дакарбазину;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, маніт (Е 421).

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла ліофілізована маса.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.

Код АТХ L01A X04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дакарбазин — алкілуючий цитостатичний засіб триазенової структури.

Механізм дії полягає у пригніченні росту клітин (що не пов’язано з клітинним циклом) та в інгібуванні синтезу ДНК. Дакарбазин також має алкілуючий ефект та може включатися в інші цитостатичні механізми.

Вважається, що сам дакарбазин не має антинеопластичного ефекту, але в результаті мікросомального N-деметилування він швидко перетворюється на 5-аміно-імідазол-4-карбоксамід та метильний катіон, які зумовлюють алкілуючу дію дакарбазину.

Фармакокінетика.

Розподіл.

Після внутрішьовенного введення дакарбазин швидко проникає у тканини. Зв’язування з білками плазми крові становить 5%. Кінетика у плазмі крові двофазова, з початковим періодом напіввиведення 20 хвилин та термінальним — приблизно 0,5–3,5 години.

Біотрансформація.

Дакарбазин є неактивним, доки не метаболізується у печінці цитохромом P 450, що призводить до утворення активних N-деметильованих сполук НММТІС та МТІС. Цей процес каталізується ферментами CYP1A1, CYP1A2 та CYP2E1.

МТІС надалі метаболізується до 5-аміно-імідазолу-4-карбоксаміду (АІС).

Виведення.

Дакарбазин підлягає у печінці як гідроксилюванню, так і деметилюванню. Приблизно 20–50% лікарського засобу виводиться у незміненому стані нирками за рахунок канальцевої секреції.

Доклінічні дані безпеки

Дакарбазин проявляє мутагенні, канцерогенні і тератогенні ефекти, які були виявлені у ході експериментальних досліджень.

Клінічні характеристики

Показання

Злоякісна метастазуюча меланома.

У складі комбінованої хіміотерапії:

• хвороба Ходжкіна;
• прогресуюча саркома м?яких тканин (крім мезотеліоми, саркоми Капоші) у дорослих.

Протипоказання

• Гіперчутливість до дакарбазину або до будь-якої іншої складової препарату;
• період вагітності або годування груддю;
• лейкопенія та/або тромбоцитопенія;
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
• у пацієнтів із супутнім проведенням вакцинації проти жовтої лихоманки або з супутнім застосуванням фотемустину.

Особливі заходи безпеки. Слід дотримуватися стандартних запобіжних заходів при роботі з цитотоксичними лікарськими засобами, що мають тератогенний, мутагенний та канцерогенний ефект.

Дакарбазин — протипухлинний агент. Перш ніж відкрити флакон, необхідно ознайомитися з правилами роботи з цитостатиками.

Дакарбазин можна відкривати лише досвідченим медичним працівникам. Так само, як і у всіх випадках роботи з цитостатиками, слід уникати впливу препарату на персонал. У період вагітності слід уникати будь-якого контакту з цитостатиками. Приготування розчину проводити у спеціальному місці, працюючи над підносом, який можна мити, або над адсорбуючим папером, під який підстилати пластикову підстилку.

Потрібно вдягати відповідні захисні окуляри, рукавички, маску на обличчя та фартух. Шприци та засоби для введення слід ретельно збирати, щоб забезпечити їх герметичність та уникнути витікання розчину препарату.

При потраплянні розчину на будь-яку поверхню її слід негайно ретельно вимити, також вимити руки та обличчя.